A 15-step synthesis of (+)-ryanodol
Science, DOI: 10.1126/science.aag1028
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文献汇报人:魏雁胜
汇报日期: 2019年5月19日
图文摘要:
- 推荐原因:
Ryandine及其水解产物Ryanodol对细胞内控制钙离子释放的受体RyRs有很高的亲和性,且与许多神经退化疾病,如阿尔兹海默症息息相关。分子中有多个碳原子处于饱和状态且大多都与氧相连,氧化态很高。作者以极其敏锐的眼光选取断键位置,以PK 反应构建关键碳环并且用Riley氧化引入三个羟基,用15步合成了Ryanodol,相较之前较大的缩短了合成步骤,提高了合成总收率。
A Concise Total Synthesis of ( )-Himalensine A
DOI: 10.1002/anie.201902908 full text link
文献汇报人:王建平
汇报日期: 2019年5月11日
图文摘要:
- 推荐原因:
对比Dixon、徐晶、高栓虎这三个课题组对(-)-Himalensine A的全合成工作,体会不同课题组面对同一分子策略上的不同,以及不同策略对整条合成路线的影响。
Total Synthesis of (−)-Ambiguine P
J. Am. Chem. Soc., 2019, 141(12), pp 4820–4823
DOI:10.1021/jacs.9b01739 full text link
文献汇报人:郑少龙
汇报日期: 2019年4月20日
图文摘要:
- 推荐原因:
- 一个完美的全合成需要依靠一些高效的方法学来构建关键环系,本篇文章通过[4+3]环加成反映,高效的构建了关键骨架的7元环,使得合成变得高效简洁,也给此类天然产物的合成提供了思路和战略。
Eight-Step Total Synthesis of Phalarine via Bioinspired OxidativeCoupling of Indole and Phenol
Angew. Chem. Int. Ed. 2019, 58, 6074-6078 full text link
文献汇报人:李慧
汇报日期: 2019年4月27日
图文摘要:
- 推荐原因:
作者从色胺出发,经过三步得到保护的β-四氢咔啉,其与多取代的对硝基苯酚在最优条件下发生氧化偶联构建苯并呋喃[3, 2, b]吲哚啉骨架,并经过后续的偶联,吲哚化等步骤,最终实现了phalarine的全合成。该路线是目前该天然产物最短的合成路线,极大地提高了该天然产物的合成效率。该研究表明,现代合成方法学发展对解决有机合成问题有巨大的推动作用,同时为后续生物活性研究打下了坚实的基础。